长春新碱抗肿瘤药物的共同点和不同点

长春花碱类抗肿瘤药是从夹竹桃科植物长春花中提取获得的生物碱，主要有效成分包含长春（花）碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨四种。这一类药物对白血病和淋巴瘤具有较好的抑制作用，因此临床应用广泛。广大肿瘤患者常常会对这四个药物产生疑惑，是否可以替换使用？今天我们就共同探讨下长春（花）碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨的相同点和不同点，以提高药物认识，提高治疗效果。

共 同 点

长春（花）碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨都属于细胞有丝分裂期的特异性药物，通过和微管蛋白的β亚单位结合，抑制微管蛋白的聚合（也称之为微管蛋白拮抗剂），进而影响纺锤体的形成，从而使有丝分裂中期停止，进而阻止癌细胞分裂增殖。

不 同 点

长春（花）碱

（1）时间

长春（花）碱是在1958年，Nobel在长春花中的提取物中首次分离获得。

（2）作用机制

长春（花）碱还能引发细胞核破裂呈空泡状固缩外，作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制 RNA 合成。

（3）临床应用

长春（花）碱主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

常用量是3-10mg/m2。不良反应主要是消化道反应，骨髓抑制和周围神经炎。

长春新碱

（1）时间

长春新碱在1961年，Svoboda从长春花中分离获得。

（2）作用机制

长春新碱还能干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。

（3）临床应用

用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

常用量是1.4 mg/m2。长春新碱作用强于长春（花）碱，疗效优于长春（花）碱，且骨髓抑制和胃肠道反应较轻。但长春新碱的神经毒性较强，属于剂量限制性毒性。

长春地辛

（1）时间

长春地辛是以长春（花）碱为原料，通过化学合成得到。

（2）临床应用

长春地辛对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效；对其它药物耐药的急性淋巴细胞白血病的儿童患者、慢性粒细胞白血病急变期、治疗无反应的恶性淋巴瘤等均表现较好的临床效果。

常用量是3 mg/㎡ 。长春地辛对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春（花）碱和长春新碱无完全的交叉耐药。

在毒性方面，由于长春地辛的化学基团改变，骨髓毒性低于长春（花）碱，而高于长春新碱，神经毒性均低于长春（花）碱和长春新碱。

长春瑞滨

（1）时间

长春瑞滨是通过偶联前体化合物长春（花）碱和文朵灵碱等，合成的具有八元长春碱环化合物-去甲长春花碱。

（2）临床应用

长春瑞滨于1994年获准用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和卵巢癌等一线治疗。常用量是25-30mg/m2。必要时在给药后使用地塞米松，以减轻长春瑞滨对血管的刺激作用。

长春瑞滨对神经细胞的微管影响较小，故神经毒性较低。剂量限制性毒性为骨髓抑制，主要表现是粒细胞减少，无蓄积，可恢复。

不良反应

不良反应

程度和表现

神经毒性

长春新碱>长春地辛>长春（花）碱>长春瑞滨

骨髓抑制

长春（花）碱>长春地辛>长春新碱>长春瑞滨

电解质紊乱

稀释性低血钠、抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）

胃肠道反应

便秘、麻痹性肠梗阻

静脉刺激

皮下漏出致局部坏死

长春（花）碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨具有不同的化学结构，影响其与微管蛋白的结合力和结合方式不同，因此在临床中表现出不同的抗肿瘤活性、不良反应和使用剂量。因此临床在实际用药中，应尽量选择几种作用机制不同、细胞周期不同的药物组成联合化疗方案，以更好发挥药物之间的协同作用，提高临床治疗效果。

内容转自：辽肿护理服务

H E L P

公众号如何关注：

1/：点击本文标题下方的蓝色公众号名称，即可关注我们！

2/：