发现具有止痒镇痛功能候选药物
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本报讯（记者 季征） 近日，中国科学院昆明动物研究所赖仞课题组联合国外研究人员筛选到一个具有止痒和镇痛活性的先导化合物，该化合物选择性靶向TRPV3通道发挥止痒和镇痛活性。
瘙痒是最为常见的皮肤疾病，瘙痒患者的反复抓挠会导致痒因子的释放和皮肤损伤的加剧。因瘙痒病因复杂，血液系统恶性肿瘤、肾功能衰竭、内分泌和代谢改变等内部因素，以及湿度和化学刺激等环境因素均能诱发瘙痒，开发安全有效的治疗药物特别困难。遗传学和药理学研究表明TRPV3通道与皮肤的多种生理和病理功能密切相关，是介导瘙痒的重要靶点。
研究人员通过对功能化合物进行活性跟踪和评价，发现了一种具有高选择性和高活性的TRPV3通道抑制剂。通过进一步动物实验发现，该化合物能够有效地缓解实验小鼠慢性瘙痒和急性瘙痒，同时对于多种小鼠疼痛模型具有显著的镇痛活性。该化合物化学结构和止痒镇痛机理明确、安全性高，将为多种顽固性瘙痒和疼痛疾病的治疗提供新的思路。
来源： 云南日报
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